Il était une fois…le médicament dans le corps humain

Le commun des citoyens sait qu’un médicament sert à guérir une maladie bien déterminée mais il n’a aucune idée sur le parcours qu’effectue ce produit dans le corps humain et ce sont, justement, ces différentes phases entre le médicament et le corps du patient que nous allons passer en revue pour mieux comprendre son devenir depuis sa prise. Toute une histoire que tout un chacun a intérêt à mieux comprendre avec le Dr. Mehdi Dridi, professeur agrégé en pharmacologie à l’Hôpital Militaire de Tunis.

Quelles sont les différentes voies d’administration d’un médicament ?

« Plusieurs voies d’administration sont possibles :

La voie entérale ou digestive correspond à l’administration du médicament au niveau du tractus digestif. On y distingue :

La voie perlinguale ou sublinguale où le médicament administré n’est pas avalé, il doit rester dans la bouche où les principes actifs sont libérés puis résorbés à travers la muqueuse buccale. C’est une voie rapide, utilisée en urgence.

La voie orale est la voie la plus utilisée. Le médicament administré par la bouche passe au milieu interne et le principe actif est libéré au niveau de l’estomac ou l’intestin.

La voie rectale offre quand à elle une possibilité intéressante pour l’administration des médicaments surtout en pédiatrie.

Pour les voies parentérales ou transcutanées, l’administration du médicament dans l’organisme nécessite l’effraction de la peau. L’action est très rapide en général et le dosage est précis. On distingue: la voie intra veineuse (IV) qui est la voie d’urgence, la voie intra musculaire moins rapide que la voie IV, la voie intra rachidienne, la voie intra artérielle, la voie intra cardiaque, la voie intra dermique et la voie sous-cutanée.

Plusieurs autres vois sont possibles : la voie pulmonaire, la voie oculaire, la voie nasale, la voie auriculaire et la voie vaginale ».

 

Comment fait-on le choix entre ces différentes voies ?

« La voie d’administration conditionne l’activité du médicament, le temps et la durée d’action. Le choix entre les différentes voies est dicté par plusieurs paramètres :

La rapidité de l’effet attendu, la nature du traitement, traitement local ou traitement systémique, structure chimique des médicaments : exemple des insulines/ héparines (administrées par voie sous cutanée car ne traversent pas la barrière gastro-intestinale vu leur poids moléculaire important et leur nature protéique) ».

Que se passe-t-il une fois le médicament administré ?

« La résorption est le processus par lequel le médicament passe de son lieu d’administration dans la circulation générale. Cette étape est indispensable pour tous les médicaments sauf ceux qui sont administrés par voie intraveineuse.

Plusieurs mécanismes de franchissement sont décrits : la diffusion passive, la diffusion active, la diffusion facilitée et la pinocytose (ou filtration).

Par exemple pour la voie orale, le médicament doit franchir la membrane gastro-intestinale; pour cela, le principe actif doit être solubilisé dans la lumière du tube digestif.

La voie intramusculaire nécessite le franchissement de la paroi musculaire à partir du lieu d’injection. La résorption est généralement rapide. Pour la voie intraveineuse, le médicament est introduit directement dans la circulation générale d’où une action très rapide sans problème de résorption.

La quantité résorbée dépend des propriétés physico-chimiques de la molécule, ainsi, la biodisponibilité et la vitesse de résorption diffèrent d’un médicament à un autre.

La biodisponibilité est la fraction d’un médicament qui, après administration, atteint la circulation. La biodisponibilité est exprimée en pourcentage. Elle est égale ou inférieure à 100 %. La biodisponibilité dépend de : la substance elle-même, de la voie d’administration, la forme galénique et du processus de fabrication, des facteurs physiologiques (âge, alimentation…) et de facteurs pathologiques (insuffisances hépatiques…).

Les autres facteurs qui influencent l’absorption du médicament sont : La dissolution, ainsi une substance ne peut être résorbée que sous forme dissoute, les facteurs fonctionnels tels que la vidange gastrique (les médicaments sont mieux absorbés au niveau intestinal que gastrique) et le péristaltisme int
estinal (les phénomènes de diarrhée et de constipation modifient la résorption des médicaments) ».

Comment se distribue et quel est le moyen de transport du médicament dans l’organisme?

« Une fois dans la circulation générale, le médicament va être réparti dans l’ensemble des tissus et organes, c’est la distribution.

Le sang joue le rôle de véhicule pour le médicament par les hématies mais surtout par les protéines circulantes.

La fixation protéique résulte de la rencontre du médicament et des protéines plasmatiques circulantes, il en résulte la formation d’un complexe protéine-médicament. La distribution des médicaments dans les organes est influencée par quatre facteurs : la fixation protéique, les caractéristiques physico-chimiques du médicament, l’irrigation des organes et l’affinité particulière à certains tissus ».

Comment se dégrade un médicament dans l’organisme ?

« Un médicament, sous l’action des enzymes intestinales, hépatiques et/ou pulmonaires, subit une biotransformation et donne des composés appelés métabolites.

L’organe le plus impliqué dans la biotransformation des médicaments est le foie.

Les réactions de biotransformation génèrent des métabolites qui sont plus hydrosolubles que le composé initial, plus facilement éliminés et ne présentent pas, dans la majorité des cas, d’activité pharmacologique ou thérapeutique ».

Comment détermine-t-on le nombre de prises par jour ?

« Le nombre de prises par jour est déterminé par la ½ vie du médicament, qui est elle-même influencée par plusieurs facteurs dont les concentrations plasmatiques du médicament. La ½ vie d’un médicament étant le temps nécessaire pour que 50% de ce médicament soit dégradé.

Un médicament dont la ½ vie est courte doit être administré plusieurs fois par jour.

Un médicament dont la ½ vie est longue doit être administré une seule fois par jour

Les formes à libération prolongée peuvent nous permettre de diminuer le nombre de prises et d’améliorer l’observance thérapeutique des malades ».

Quelle est la cible d’un médicament ?

« Paul Ehrlich disait « corpora non agunt nisi fixata » c’est-à-dire, les substances médicamenteuses n’agissent pas si elles ne sont pas fixées.

La fixation des médicaments peut être non spécifique ou spécifique sur des cibles déterminées.

Les médicaments d’action non spécifiques agissent essentiellement par leurs propriétés physico-chimiques ou à des concentrations élevées (ex : laxatifs, antiacides…).

Pour les mécanismes d’action spécifiques, les médicaments se lient à une cible moléculaire généralement de nature protéique. Ces protéines peuvent être classées selon leur rôle particulier dans la cellule ; on distingue : les récepteurs, les pompes ioniques, les transporteurs, les canaux ioniques et les enzymes.

Les récepteurs sont les cibles les plus importantes des médicaments, la spécificité d’une entité réceptrice à un médicament n’est jamais absolue ce qui explique la survenue des effets indésirables ».

Quel est le devenir du médicament dans l’organisme ?

« Après avoir été absorbé, atteint la circulation générale puis distribué, le médicament est appelé à quitter l’organisme. Deux possibilités existent : l’élimination directe du médicament au niveau rénal ou la transformation du médicament en d’autres substances appelées métabolites, plus hydrosolubles et plus facilement éliminées.

Les reins représentent la principale voie d’élimination de l’organisme.

Plusieurs autres voies représentent des voies d’élimination secondaires des médicaments : l’élimination biliaire, l’élimination pulmonaire pour
les substances volatiles, l’élimination lactée qui peut avoir des effets nocifs pour le bébé allaité, l’élimination salivaire et l’élimination cutanée ».

                                                                                                                 E.K.L

 

biosimilaires 
biosimilaires

 

Dr. Mehdi Dridi, professeur agrégé en pharmacologie

Hôpital Militaire de Tunis

Une pensée sur “Il était une fois…le médicament dans le corps humain

  • 3 janvier 2017 à 7 h 17 min
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    bonjour, ah vous avez oublié la voiture, le nucléaire, les avions, les médicaments etc; faut jamais pointer du doigt une chose en oubliant les autres choses, la moto est pas plus dangereuse qu’une voiture (sa dépend qui la conduit) moi je vois des gens en bagnoles qui font n’importe quoi (téléphone au volant, oubli de mettre leurs clignotants, roule comme des dingues sur les petites routes). Moi sa fait 35 ans que je fais de la moto j’ai jamais eu d’accident, les seules fois ou j’ai eu des accrochages c’était la faute aux automobilistes. aurevoir

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